酒石酸美托洛尔属于β受体阻断剂，通过阻断β受体可以减慢心率、降低血压，降低心脏的收缩力。通过减慢心率、降低心脏收缩力，可以改善心肌供血，因此酒石酸美托洛尔是治疗高血压、快速性心律失常、冠状动脉粥样硬化性心脏病和心力衰竭的比较常用药物，用药后可以发现心率常常先得到下降，血压也会随之下降，是用药后比较直接的判断指标，通过测量血压、数心跳次数可以判断用药效果。在临床中，酒石酸美托洛尔通常用于心率比较快的高血压与几乎所有的冠状动脉粥样硬化性心脏病，包括各种类型的心绞痛，如稳定、不稳定的心绞痛，心肌梗死以及各种原因引起的心力衰竭，但一般限于心率不太慢的病人。
此外，心力衰竭的病人使用如酒石酸美托洛尔类药物时，需要处于相对稳定的状态，不能是处于比较严重的水肿状态或无法平卧的失代偿期，慢性心力衰竭通常都要使用美托洛尔或与其同类的β阻断剂。部分如肥厚型心肌病、快速性心律失常等，包括有些心房颤动等，也经常会使用β阻断剂，比如酒石酸美托洛尔。
