格拉司琼主要是具有比较强的镇吐作用。格拉司琼是一种选择性的5-羟色胺3或者称之为5-HT3受体的拮抗剂，主要可以用于预防或者治疗由于手术、化疗、放疗所导致的恶心和呕吐。
这些化学刺激，包括手术、化疗和放疗，能够刺激机体的细胞释放5-HT3神经递质，这个神经递质就能与中枢的化学感受器或者作用于迷走神经，从而引起呕吐的反应。
格拉司琼对这个受体具有拮抗作用，可以阻止5-HT3和受体相结合，从而抑制呕吐的反应，因此具有比较强效的镇吐效果，是从中枢系统的角度以及从外周神经末梢的角度，起到了双重的镇吐功效。
格拉司琼对中枢神经系统的抑制作用比较轻，在临床上格拉司琼主要就是可以用于化疗、放疗或者手术所导致的恶心和呕吐，起到预防或者治疗呕吐的作用。
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