胰高血糖素和胰岛素的关系是互相拮抗，虽然胰高血糖素和胰岛素都从胰腺的胰岛分泌，但分泌胰高血糖素的是α细胞，分泌胰岛素的是β细胞，二者从作用上而言正好是拮抗关系。
因为胰高血糖素主要作用是升高血糖，尤其在低血糖时要升高血糖。糖尿病时之所以血糖会高，也是因为部分患者胰高血糖素高。胰岛素的主要作用是降低血糖，所以糖尿病很多时候，血中的胰岛素水平低，而胰高血糖素的水平高。
部分病态情况时，可能患者会出现异常，比如胰岛素瘤，这时候胰岛素大量分泌，也会有胰高血糖素相关的疾病。
所以从整体人体而言，如果想确保机体内血糖稳定，降血糖的激素只有胰岛，就是β细胞分泌的胰岛素。但升高血糖的激素，除了胰高血糖素，还有生长激素、糖皮质激素，都能够升高血糖。
