结合雌激素片的主要作用是补充雌激素，它所提供的雌激素，与人体内源性的雌激素作用相似。雌激素是维持女性生殖系统、生殖器官以及第二性征非常重要的激素，对于女性的子宫和卵巢以及其他功能，具有重要作用，且对于骨骼及情绪，也具有重要的调控作用。结合雌激素片主要用于雌激素缺乏的患者，起到外源性的补充雌激素作用。
结合雌激素片可以用于绝经期女性，改善患者绝经期的相关症状，如潮热、烦躁等，还可以用于治疗外阴或阴道干涩，改善阴道萎缩的症状，以及预防骨质疏松。女性绝经期后，由于雌激素水平的下降，容易发生骨质疏松，结合雌激素片在一定程度上，可以预防女性骨质疏松的发生。除此之外，结合雌激素片对于前列腺癌也有治疗效果，也可以用于其他的恶性肿瘤，尤其是具有激素依赖相关性的恶性肿瘤。
