奥利司他具有减轻、控制体重的作用，一般建议患者在就餐时或就餐后一小时以内服用，这与其药理学作用有一定相关性。奥利司他通过抑制脂肪类物质的吸收，从而起到减轻和控制体重的作用。
奥利司他可以抑制胃脂肪酶、胰脂肪酶，与这些酶形成共价结合物，从而使酶失活。失活的酶将不能分解脂肪，未分解的脂肪不能被人体吸收，因此奥利司他起到了减少脂肪类物质摄入的作用。基于奥利司他的药理学作用，与食物同时服用或者在进餐之后服用，便可以起到抑制从食物中摄取脂肪的效果。奥利司他可以用于减轻体重、控制体重，也可以防止体重反弹，并且还可以降低与肥胖相关疾病的发生风险。
