雌二醇是是雌激素的一种，是具有活性的雌激素。一般卵巢可以分泌雌激素，而外源的药物也可以起到雌激素功能。
在正常情况下如果卵巢功能正常，雌激素会随着月经周期的不同时间，出现不同的浓度以及变化。如果卵巢功能不好，雌激素水平就会相应下降。
正常情况下卵巢可以产生雌激素，另外脂肪中也会存留一部分的雌激素，所以肥胖的女性常显得衰老比较慢，其不是衰老慢，而是脂肪中有大量雌激素，雌激素可以使皮肤弹性显得比较好，显得衰老会比较慢。
绝经以后由于雌激素水平降低，女性会出现相应改变，如出汗、潮热以及黏膜萎缩，特别是容易出现骨质疏松或反复泌尿系感染，补充雌激素则可以改善此类症状。
但由于雌激素过多，可以造成子宫内膜癌等激素依赖的肿瘤，所以在补充雌激素时要特别注意。
