靶向药对于肿瘤一般有用，这里的肿瘤大多是指恶性肿瘤。对于恶性肿瘤患者，靶向药物在用药前，有的可能需要做基因检测，根据基因检测中发现的突变基因，来选择针对性的靶向药。
还有一些患者不存在特殊的基因突变，因此没有合适的针对性靶向药。对于这些患者也可以选择抗血管生成的靶向药，这些药物的作用机制主要是抑制肿瘤新生血管生成，使恶性肿瘤由于没有血液供应以及养分供应而发生坏死。
对于绝大多数靶向药物来说，治疗后对于肿瘤的缩小都有作用。但是也有部分肿瘤对于靶向药物存在原发性耐药，或者运用靶向药一段时间后产生继发性耐药，使得靶向药物对于肿瘤不再起作用。
肿瘤出现进展，需要换用其他的化疗药物或者靶向药来控制肿瘤的发展，缓解患者症状，延长患者寿命，一定程度上也可以明显改善生存质量。
