硝苯地平不属于长效降压药，是经典钙通道拮抗剂。作用机制是通过抑制细胞膜钙通道，减少钙离子内流，从而抑制血管平滑肌细胞收缩，促进血管平滑肌细胞舒张，达到扩张外周血管以及降低外周阻力，从而降低血压。硝苯地平半衰期较短，血药浓度与药效维持时间较短，属于短效钙拮抗剂，因此也是短效降压药。
使用硝苯地平需一天给药3次左右，才能达到全天控制血压作用，即使一天3次给药血药浓度波动也会较大，会快速吸收到血液中，并快速代谢。对血压长期平稳控制并不理想，目前基本上不会使用硝苯地平普通片进行降压，而使用硝苯地平控释片，通过特殊工艺让硝苯地平在体内缓慢释放，从而起到平稳降压作用，一天只需给药1次，可达到使患者血压较稳定目的。
