血管升压素主要的生理作用是调节血容量、调节体液和血液的渗透压，收缩血管、升高血压，还能调节肾上腺皮质功能。
血管升压素主要是下丘脑垂体系统分泌的一类神经内分泌的激素，主要作用于肾脏的小管系统，作用于肾脏对尿液浓缩系统，可以让肾小管把更多的水分重吸收到血液内，维持体液容量，保水的力度远要大于保钠的力度，所以会使体内血容量增加。
通过血容量、钠多少的平衡调节，可以调节细胞内液、细胞外液的正常渗透压，渗透压其实是维持每个细胞正常生理功能非常重要的指标。血管加压素或者血管升压素，还可以让血管得到收缩，比如上消化道出血的时候，会用到此药物收缩胃底食管静脉等血管。
