胰岛素主要来自胰腺里的胰岛，胰岛里分为很多细胞，包括α细胞、β细胞，胰岛素主要是β细胞分泌。胰岛素与C肽等分子从胰岛的β细胞分泌出来，因为属于胃肠循环系统，所以会经过的血管首先进入肝脏。
在肝脏里的胰岛素因为经过肝脏门脉系统时会有首过效应，可能一半的胰岛素会被灭活，而其他部分可能会进入到血液中参加血循环，完成胰岛素对肌肉、脂肪降血糖作用。
体内升高血糖的激素非常多，但降血糖的激素只有β细胞分泌的胰岛素，胰岛主要是在胰腺的体尾部，是人体虽然非常小的内分泌器官，但所承担的份额非常重。
胰岛素主要是降血糖，可以对抗体内很多升糖激素，包括饮食改变、提供血糖平衡、保持非常重要的激素水平。因此，虽然胰岛很小，但里面β细胞数量非常关键，维持血糖的平衡来说非常重要。
