利多卡因注射液1943年合成，至今仍是临床中应用最广泛的局部麻醉药之一。局部麻醉药简称局麻药，能可逆性阻断神经冲动的发生和传导，在神志清醒的条件下，使相关神经支配部位出现暂时性、可逆性感觉丧失的药物。利多卡因属于氨酰基酰胺类中效局麻药，具有起效快、弥散广、穿透性强、无明显扩张血管作用的特点，其毒性随药物浓度增加而增加。利多卡因注射液在麻醉中的应用可用于表面麻醉，局部浸润麻醉，神经阻滞麻醉和椎管内麻醉。
不同的麻醉方式所选择的利多卡因注射液浓度及最大剂量会有所不同。举个例子，在临床当中，如果要行硬膜外阻滞，首先会用利多卡因做皮下的浸润做局麻，然后再进行腰麻硬膜外的穿刺。在硬膜外阻滞时，也可以用利多卡因进行硬膜外的阻滞麻醉。利多卡因注射液除了用于麻醉目的外，还可以静脉注射或静脉滴注治疗室性心律失常。