临床上，西地那非主要是治疗两种疾病，一种是泌尿外科比较常见的勃起功能障碍。
西地那非可以有效改善勃起时间，改善勃起硬度，延长勃起硬度的维持时间，大幅度改善夫妻的生活质量，增进夫妻双方的感情。同时反馈也会进一步增强男性在性生活过程中的自信心，是一个正反馈的循环。
也有部分病人吃西地那非不是为了治疗性功能障碍，而为了治疗肺动脉高压。西地那非实际上最早是治疗肺动脉高压，因为西地那非有很显著的扩张大血管的治疗效应。
在治疗过程中，才发现部分男性患者用药后，存在阴茎海绵体、海绵窦的充血扩张，会出现异常勃起，后来西地那非逐渐被运用到了勃起功能障碍等性功能障碍疾病的治疗。
