瑞芬太尼是芬太尼μ型阿片受体激动剂，在人体内一分钟左右可以迅速达到血-脑平衡，在组织和血液中会迅速衰减，故起效快、维持时间短，是全身麻醉常用的阿片类药物，其主要作用是镇痛。通常此药在全麻诱导和维持时与其它药物联合使用，静脉注射后数分钟起效，产生剂量依赖性镇静和镇痛作用，比较常见于出现欣快感。超大剂量使用此药可以导致产生遗忘和意识消失，同时产生剂量依赖性呼吸抑制作用。由于药物直接兴奋催吐化学感受器，因此患者会产生恶心、呕吐，有时也会产生胸壁、腹壁和上呼吸道肌肉僵直导致病人无法通气。

瑞芬太尼只能用于静脉给药，特别适用于静脉持续滴注给药。典型不良反应有恶心、呕吐、呼吸抑制、心动过缓、低血压和肌肉僵直等，上述不良反应在患者停药或者降低输注速度后几分钟内即可消失。瑞芬太尼属于超短效麻醉药，在止痛的同时，超短效意味着代谢比较快，可能在做完手术后时候会出现疼痛，所以经常与其它药物合用。