二氢睾酮正确称为双氢睾酮，双氢睾酮不但可以由睾丸间质细胞直接分泌，而且可以在末梢组织，由雄激素前身物质和睾丸以及肾上腺皮质产生的雌激素前身物质转变而来。血液循环中80%的双氢睾酮是在末梢组织中衍生而来，双氢睾酮比睾酮活性更强，与雄激素受体的亲和力更高，而雌二醇与雌激素受体结合可产生抗雄性作用。
睾酮是双氢睾酮和雌二醇共同的前体，其生物作用是靶细胞将其转化为双氢睾酮和雌二醇，双氢睾酮对于泌尿外科的疾病治疗中，最主要的是在前列腺增生当中可以使用5α-还原酶抑制剂，阻止睾酮转化为双氢睾酮来治疗前列腺增生。