血府逐瘀丸的主要功效是活血祛瘀、行气止痛，可用于治疗胸中血瘀、血行不畅引起的胸痛、头痛日久不愈，痛如针刺而有定处，或呃逆日久不止、饮水即呛、干呕、心悸、怔忡、夜不能睡、夜寐不安、急躁易怒、入暮潮热、舌质暗红、舌边有瘀斑、舌面有瘀点、唇暗、两目黯黑、脉涩或弦紧者。
血府逐瘀丸来源于中医古方血府逐瘀汤，由桃仁、红花、生地、当归、赤芍、川芎、柴胡、牛膝、桔梗、枳壳、甘草等药物组成，是治疗血府血瘀诸证的重要方剂，方中桃仁、红花、生地、当归、赤芍、川芎可以活血化瘀而养血；柴胡、枳壳、甘草行气和血而舒肝；桔梗开肺气载药上行；配合枳壳则升降上焦之气而宽胸；牛膝通利血脉引血下行，以上药物配合在一起可以使血活气行、瘀化热消，而肝脾亦解，诸症自愈。血府逐瘀汤具有活血化瘀而不伤血、疏肝解郁而不耗气的特点，对于气滞血瘀引起的疾病和症状具有非常好的疗效。