替加环素是甘氨酰环素类抗菌药物，它通过与核糖体30S亚单位结合，阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位，抑制细菌蛋白质的合成，阻止了肽链因合并氨基酸残基而延长。替加环素含有一个9-叔丁基甘氨酰氨基米诺环素，取代于米诺环素的9位。这种取代形式没有见于任何天然的或半合成四环素类化合物，从而赋予替加环素独特的微生物学的特性。替加环素不受四环素类两大耐药机制，包括核糖体保护和外排机制的影响。体外和体内的试验都证实，替加环素具有广谱的抗菌活性。
到目前为止，还没有发现替加环素与其他的抗生素存在交叉耐药的现象。替加环素不受β-内酰胺酶，包括超广谱β-内酰胺酶、靶位修饰，以及大环内酯类的外排泵、酶靶位的改变，如旋转酶、拓扑异构酶等耐药机制的影响。替加环素与其他常用的抗菌药物存在一定的拮抗作用，从总体上来说，替加环素属于抑菌剂。