盐酸西替利嗪片常规使用比较安全，不良反应相对较少，症状大多轻微，而且多可自愈，偶见有疲倦、嗜睡、头痛、晕眩、激动、口干及胃肠道不适等，偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。盐酸西替利嗪片是抗过敏药，属于第二代H1抗组胺药，具有良好的抗变态反应，其分子具有极性，极少透过血-脑屏障，因而大大减少了中枢镇静作用。
但如果与镇静类药物合用，或者服药期间饮酒，会增加中枢系统不良反应的发生，因此服药期间应该禁酒以及避免与镇静类药物合用。过量使用会增加不良反应的发生频率和程度。此药属于处方药，必须在医生指导下合理使用，不可擅自用药。