二甲双胍通过抑制肝糖原的输出，来增加外周组织，尤其是肌肉组织对胰岛素的敏感性，从而达到降低血糖的作用。单独使用二甲双胍时，当血糖降至正常，不会发生低血糖，与其它降糖药物以及胰岛素联合应用时可以增加降糖的效果。二甲双胍在Ⅱ型糖尿病患者治疗过程中属于一线用药，是非常明确的药物。
二甲双胍和二甲双胍缓释片的区别在于，二甲双胍缓释片采用缓释制剂，可以早晚各服一次，而且药效是缓慢释放比较稳定。尤其对于为了避免二甲双胍副作用，如胃肠道反应、恶心、呕吐、腹泻的患者，就可以用缓释片来解决这个问题。如果是肥胖型糖尿病患者又想减肥，又想降糖，使用普通二甲双胍即可。