克林霉素磷酸酯进入体内后，可迅速水解成克林霉素而发挥作用。克林霉素属于林可霉素类等抗菌药物，是一种快速的抑菌剂，主要通过抑制细菌蛋白质的合成而起到抗菌作用，但抗菌谱较窄。
克林霉素对大多数的革兰氏阳性菌以及多种的厌氧菌，具有良好的抗菌活性，如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄菌链球菌、肺炎球菌、粘杆菌素、放线菌素、消化球菌素。克林霉素片在临床上主要用于上述敏感菌所导致的急性扁桃体炎、急性咽炎鼻窦炎、中耳炎等耳鼻喉感染，皮肤软组织感染、呼吸道感染、骨关节感染，以及腹腔感染、盆腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、败血症等。