盐酸西替利嗪滴剂的功效与作用是治疗季节性鼻炎、常年性过敏性鼻炎以及非鼻部症状眼结膜炎过敏引起的瘙痒和荨麻疹症状。动物实验证明西替利嗪是一种H1受体拮抗剂，无抗胆碱或抗5-羟色胺作用。
在药效剂量范围内，西替利嗪不会引起困倦或行为变化。在人体药理方面，西替利嗪证实可以抑制外源性组胺的作用，这种抑制能迅速产生。西替利嗪也可以抑制由参与变态反应的肠血管活性肽以及P物质、神经肽所引起的皮肤反应。
此外，西替利嗪还可抑制由组胺介导的皮肤速发相变态反应，同时还可以明显减少与迟发性皮肤变态反应相关炎性细胞的移动，以及炎性介质的释放等。需要注意的是本品禁用于严重肾功能不全的患者，也禁用于对本品任何成分的过敏者，该药的不良反应包括有轻微的嗜睡、疲劳、头晕、头痛。