透骨草有祛风、除湿，而且有解毒、止痛的作用。透骨草是辛、苦、温而有小毒的药，归肝经、肾经。
在临床上，透骨草可以用于各种关节的疼痛性疾病，风、寒、湿导致的肌肉、关节病变。这个药应用上，比如配上忍冬藤、威灵仙，用于各种跌打损伤。
这个药也可以用于妇女的闭经、月经不调，配上当归、桃仁、泽兰这样的药物。透骨草可以外用，用于各种疔疮肿毒，也可以用于蛇虫的咬伤，把它打碎了之后敷在患处，就可以起到解毒止痛的作用。