曲马多属于中枢作用的阿片类镇痛药，本品为非选择性的阿片受体完全完全激动剂，具有镇咳作用。
和吗啡相比，盐酸曲马多在推荐的止痛剂量和范围内没有呼吸抑制作用，胃肠动力也不受本品的影响，同时本品对心血管系统的影响轻微。曲马多主要用于镇痛，本品需要在医师的指导下合理使用，用量视疼痛程度而确定。此外，曲马多不推荐12岁以下儿童服用，老年患者的药物清除时间可能延长，因此，应根据个体需要延长给药的间隔时间。曲马多最常见的药物不良反应是恶心和眩晕，偶尔可见呕吐、便秘、口干、出汗、头痛和精神不振等不良反应的发生。
注意本品与酒精、镇静药或其他中枢神经系统作用药物合用会引起急性中毒。对阿片类药物过敏者慎用，孕妇与哺乳妇女应由医生指导决定可否使用。