克林霉素甲硝唑为复方制剂，主要成分是克林霉素、甲硝唑，辅料是甘油和乙醇。其中克林霉素是抗生素，抗菌谱与红霉素相似，主要对革兰氏阳性菌有高效的抗菌活性，其作用机制是抑制菌体蛋白质合成。
甲硝唑有显效的抗厌氧菌作用，所以两种成分加在一起既可以抗革兰氏阳性菌，也可以抗厌氧菌，可以很好的抑制面部痤疮丙酸杆菌的繁殖，减少表皮脂肪酸生成，有利于痤疮的治疗。