阿片类镇痛药是目前已知的最有效的镇痛药物，脑内与痛觉传递有关的部位，和对痛性伤害性刺激产生反应的部位，都是这类药物的作用位点。因此这类药物产生中枢的镇痛作用，也称之为中枢性的镇痛药，因而它们具有很强的镇痛、镇静作用。
这类药物对各种疼痛均有效，但是由于有成瘾性和耐受性，所以一般仅用于对其它镇痛药无效的急性锐痛，和严重创伤、烧伤等引起的疼痛，还有心肌梗死引起的剧痛，如果患者血压正常也可以用这类药物镇痛。阿片类镇痛药常见的不良反应有呼吸抑制、恶心、呕吐以及便秘等。但是最严重的还是它的耐受性和依赖性，临床都是按照麻醉药品进行管理。