酚氨咖敏片是复方制剂，主要成分包括氨基比林、对乙酰氨基酚、咖啡因和马来酸氯苯那敏，这些主要成分中，氨基比林能够抑制下丘脑前列腺素的合成和释放，可以恢复体温调节中枢，感受神经元的正常反应，而起到退热作用。同时还能够抑制前列腺素的合成，起到镇痛作用。氨基比林还能够抑制炎症组织中前列腺素的合成和释放，可以稳定溶酶体膜，从而起到抗炎功效。
对乙酰氨基酚是解热镇痛药，主要通过抑制前列腺素合成，从而发挥解热镇痛效果，并且通过抑制下丘脑体温调节中枢，具有比较好的解热的作用。同时还能够抑制缓激肽、组胺等物质，可以提高痛阈，而产生镇痛效果。
咖啡因可以作为中枢神经兴奋药，能够兴奋大脑皮层，提高外界感受性，并且可以收缩血管，能够加强以上两个药物缓解头痛的效果。马来酸氯苯那敏具有比较强的组胺受体阻断作用，可以减轻过敏反应所引起的呼吸道其他症状，对中枢神经系统也具有一定抑制作用。基于复方制剂的药理作用，酚氨咖敏片主要可以用于感冒、发热、头痛、神经痛以及风湿痛。