β2受体激动剂多是激活β2肾上腺素受体，在治疗哮喘过程中发挥强大的治疗作用，其主要功能有舒张支气管平滑肌，还具有抑制炎症细胞，抑制炎症介质的释放，有抗炎功效。另外，还能够抑制神经递质的释放，达到进一步舒张支气管平滑肌的功效。同时具有促进支气管粘液腺分泌和增加支气管纤毛摆动而达到输送分泌物的作用。部分β2受体激动剂有一定的镇咳功效，可用于各种原因所引起的急、慢性咳嗽。临床上β2受体激动剂多用于治疗支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病等气道阻塞性疾病，而且多联合使用吸入性糖皮质激素以及胆碱能受体阻滞剂，三者连联合使用有协同的治疗功效。