莫匹罗星主要具有抗菌作用，通常用于皮肤感染，对与皮肤感染有关的各种阳性球菌都具有很强的抗菌活性，对耐药金黄色葡萄球菌也具有一定效果。另外，对革兰氏阴性菌也有一定抗菌作用。
现在临床上常用的莫匹罗星制剂主要是莫匹罗星的软膏剂，通常作为局部使用的抗生素，为外用抗菌药物。适合用于革兰氏阳性球菌所引起的皮肤感染，比如可以用于毛囊炎、脓疱病、疖肿、以及其他原发性皮肤感染或者湿疹合并感染，外用制剂通常用于小面积、浅表性的轻症感染。总之，莫匹罗星主要用于皮肤的感染。