MRSA感染一般首选万古霉素进行治疗，万古霉素本身存在肾毒性，若患者存在肾功能不全，则不能使用万古霉素，或者其他原因不能应用万古霉素者，可以应用替考拉宁、利奈唑胺或达托霉素。
但应用替考拉宁时需要注意，如果感染部位在中枢神经系统，替考拉宁因为不能透过血-脑屏障，故不用于中枢神经系统感染的治疗。另外，因为达托霉素可以被肺泡表面活性物质水解，故一般不用于肺部感染治疗。对于存在左心心内膜炎者，一般也不用达托霉素治疗，而对于右心的感染性心内膜炎，可以选择达托霉素治疗。应用利奈唑胺时，因长时间使用可以引起血小板下降，故在应用上述比较常用针对MRSA的抗菌药物时要注意患者的不良反应。