肿瘤的靶向治疗是近年来新兴、最为活跃的肿瘤治疗手段之一。肿瘤的靶向治疗指在肿瘤分子生物学的基础上，将肿瘤相关的特异性分子作为靶点进行的治疗手段，治疗中多数以肿瘤标志为靶点。此外，在肿瘤的发生、发展和转移中，可以有多种异常的传导信号、异常的细胞周期，以及肿瘤微环境的改变、肿瘤血管的参与。因此，这些因素也可以作为肿瘤靶向治疗的靶点。
靶向治疗靶点是针对肿瘤细胞的特异性分子分型，以及特异性受体、信号传导通路等，作为治疗的靶点和靶器官，对肿瘤细胞实施调节、治疗，或者促进肿瘤细胞的凋亡。临床上使用的靶向药物包括单克隆抗体、选择性激酶抑制剂、各种激酶信号传导通路抑制剂、血管抑制剂，还有抗凋亡抑制剂等。应该说靶向治疗具有高效和低毒的特点，是临床治疗的发展方向。