普伐他汀钠片是抗动脉粥样硬化和血脂调节药，对于高脂血症，采用临睡前服用的方法，剂量应该根据年龄和症状程度适度增减。对于肝功能不全或者酗酒的患者，推荐从最小剂量开始用药，逐步调整到有效剂量。口服给药的时候食物可以减少药物的吸收，但是饭前一个小时或者吃饭时同时服用，对降血脂的疗效影响不大，因此饭前、饭后都可以服用。由于脓毒血症、低血压、大手术创伤之后以及电解质紊乱、没有控制的癫痫患者容易出现继发的横纹肌溶解，因此合并用药的时候环孢素、大环内酯类抗生素，比如克拉霉素、红霉素、阿奇霉素，这些都可以增加合用时发生横纹肌溶解的风险。贝特类药物吉非贝齐合用的话，会增加横纹肌溶解的风险。
由于普伐他汀钠片可以通过胎盘屏障，可能损害胎儿，因此孕妇是禁用的。由于用药之后乳汁中会含有普伐他汀钠，哺乳期如果需要用药，需要停止哺乳。人体合成胆固醇的高峰期是在晚上，为了提高疗效，应该在晚上睡前服用。用药期间需要坚持控制饮食，并且改善生活方式，一定要坚持低脂饮食。由于胆汁酸螯合药，例如考来烯胺可以降低普伐他汀钠片的疗效，如果用药期间需要服用这个药物，一定要在服用胆汁酸螯合药之前一个小时，或者是服药之后四个小时之后再服用普伐他汀钠片。
