透骨草辛、温，归、肝、脾经，可以祛除风湿、舒筋活络。可以治疗风寒湿导致的关节炎、筋脉拘挛、关节屈伸不利、皮肤麻木，透骨草可以跟伸筋草配合使用或跟羌活、寻骨风配伍。如果皮肤麻木不仁，透骨草可以跟黄芪、当归、赤芍、鸡血藤配合使用，有舒筋活络、消肿止痛作用。
治疗跌打损伤、瘀血肿痛，透骨草可以配伍三七、大黄、桃仁。带状疱疹一般是气滞血瘀、肝胆湿热导致的，可以用本品单用外敷；急性腰扭伤可以用透骨草捣烂外敷；阴囊湿疹一般是由肝经湿热下注引起的，可以用本品煎汤外洗。