苄星青霉素用于敏感菌引起的非常轻症的感染，比如用于梅毒的长期预防，用于风湿热的预防，或者某些做了心脏瓣膜置换的人需要做牙科手术的时候，用来预防心内膜的感染。
苄星青霉素会做成长效的青霉素，并于皮下注射一次后可以维持一个星期的疗效，但是血药浓度非常的低，一般不能用于感染的治疗，多数是用于前面所述疾病的预防，比如用于梅毒的长期预防性治疗，用于链球菌感染之后预防风湿热的问题。
所以苄星青霉素叫长效青霉素，血药浓度低，抗菌作用弱，一般都是用于长期预防，或者是某些感染控制之后的长期治疗。