肝素钠能干扰血凝过程中的许多环节，在体内外都有抗凝血的作用。其机制比较复杂，主要通过抗凝血酶Ⅲ结合，来增强抗凝血酶Ⅲ对活化的Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ和Ⅻ凝血因子的抑制作用，从而阻止血小板聚集，和破坏、防碍凝血酶活性，从而发挥抗凝作用。
肝素钠主要用于治疗血栓形成的疾病，各种栓塞类的疾病。它的禁忌是，如果有出血倾向或凝血机制异常者需要禁忌。