桂枝可以治疗心脏病，桂枝的药性辛、甘、温，能够助心阳、通血脉、止悸动，可以治疗心阳不振，不能宣通血脉而表现的心动悸、脉结代，可以配伍甘草、人参、麦冬等。临床上常用的炙甘草汤，可以治疗多种类型的心律失常。
桂枝主要的化学成分是挥发油以及有机酸、多糖等，现代药理研究证实桂枝所含有的桂皮油能够扩张血管，改善血液循环，可以促使血液流向体表，从而有利于发汗和散热。桂枝还可以镇痛、抗炎、抗过敏，以及增加冠脉血流量，改善心功能，同时有一定的镇静、抗惊厥作用。桂枝的煎剂桂皮醛，有解热和降温的功效。