血清γ-谷氨酰转肽酶偏高通常见于长期饮酒、使用安替比林等药物、脂肪肝、胰腺占位、胰腺炎、前列腺肿瘤、急性肝炎、慢性活动性肝炎，以及肝硬化失代偿期等情况。γ-谷氨酰转肽酶广泛分布在人体的多种组织中，首先是肾脏最多，其次是胰腺、肝脏。
正常人血清中γ-谷氨酰转肽酶，主要来自于肝细胞和肝内胆管上皮，临床测定此酶的主要作用是用于诊断肝胆疾病，是胆道梗阻和肝炎活动的指标。在原发性或转移性肝癌的病程中，γ-谷氨酰转肽酶多呈中度或高度的增加，可大于正常值的几倍或几十倍。因此，对于该酶轻度偏高的病人需要定期复查，根据升高的程度合理做出判断。