阿法骨化醇是一种活性的维生素D3形式，只需要在肝脏中发生25位的羟化，就能变成骨化三醇。骨化三醇是一种激素，能够促进胃肠道对钙离子的吸收，从而可以用于治疗骨质疏松。
钙离子正常情况下要被吸收入血，需要借助于骨化三醇促进小肠上皮细胞合成，能够摄取钙离子的转运蛋白。骨化三醇通过增加摄取钙的蛋白，促进了肠道中钙的吸收，可以发挥治疗骨质疏松的作用。
阿法骨化醇要发挥疗效，必须要先经过肝脏的25位的羟化，也必须依赖于补充足够的钙离子。因此，在使用阿法骨化醇的时候，要确保有足够的钙离子摄入，比如说可以额外的补充碳酸钙。