吡美莫司乳膏主要的有效成分是吡美莫司，是一种免疫抑制类药物。
可以选择性抑制前T细胞以及巨噬细胞产生和释放炎症因子，以及相关介质。通过抑制T细胞的增殖抑制炎症细胞因子的释放，比如白介素-2、γ干扰素、白介素-4、白介素-5、白介素-10、肿瘤坏死因子等相关的炎症指标，从而起到了免疫抑制的作用。
在临床上，吡美莫司乳膏主要可以用于异位性皮炎的治疗，适合用于无免疫受损的2岁以及2岁以上儿童，及成人的轻中度异位性皮炎的治疗，可以作为短期的治疗，也可以用于长期的间歇治疗，以防止病情的加重。