GLP-1受体激动剂也叫胰高血糖素样肽受体激动剂，是近年来开发较新的降糖药。人体内GLP-1是由肠道L细胞分泌的一种肽类激素，它的作用机制是作用于胰岛β细胞，促进胰岛素的合成和分泌，同时还可以刺激胰岛β细胞的增殖和分化，抑制胰岛β细胞的凋亡，具有保护胰岛功能的作用。
另外还具有抑制食欲和延缓胃排空的作用，通过这些作用共同达到降糖的效果。由于人体内产生的GLP-1容易被体内的二肽基肽酶4水解，半衰期很短，不到5分钟。目前上市的GLP-1受体激动剂主要有两种，一种叫艾塞那肽；另一种叫利拉鲁肽。
这两种药不能被体内的二肽基肽酶4水解，大大延长了作用时间，具有降糖、保护胰岛功能作用，同时还有轻度减肥的效果。