异丙嗪的作用是用于治疗皮肤黏膜过敏，适用于长期季节性过敏性鼻炎、血管收缩性鼻炎，接触过敏原或食物而导致的过敏性结膜炎、荨麻疹、血管神经性水肿、对血液或血浆制品的过敏反应、皮肤划痕症等，还可用于治疗晕动病，防治晕车、晕船、晕机。本品还具有镇静、催眠的作用，以及可用于恶心、呕吐的治疗，适用于一些麻醉和手术后的恶心、呕吐等，可与止痛药合用，作为辅助镇痛药。
异丙嗪是吩噻嗪类衍生物，属于抗组胺药，可用于镇吐、抗晕眩、晕动症以及镇静、催眠。本品可与组织释放的组胺竞争H1受体，拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管的收缩和痉挛，从而解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。需要注意的是本品老年人用药，容易发生头晕、呆滞、精神错乱和低血压等。