乙酰半胱氨酸颗粒的主要有效成分是乙酰半胱氨酸，主要是可以使痰液稀释。乙酰半胱氨酸中含有的化学结构巯基，能够使黏蛋白的双硫键断裂，从而降低痰液的黏度，使痰液易于咳出。
在临床上，乙酰半胱氨酸颗粒主要是适合用于慢性支气管炎等咳嗽所引起的痰液黏稠，而不易咳出，主要是起到了稀释痰液的作用。颗粒剂特别适合用于儿童，使用的时候需要注意的是，对于哮喘患者是禁止使用的
。同时对于消化道溃疡的患者，应该在医生的指导下使用。总之，乙酰半胱氨酸颗粒主要是具有稀释痰液的作用，能够使痰液易于咳出。