五水头孢唑林钠主要的有效成分是头孢唑啉，头孢唑啉是头孢菌素类的抗生素，属于第一代的头孢菌素。这个药物主要是对阳性菌具有比较好的抗血活性，比如对肺炎链球菌、溶血性链球菌是高度敏感的。除此之外，对白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌属，也有一定的敏感性。另外，也对伤寒杆菌、志贺杆菌属和奈瑟杆菌属是敏感的，主要是通过抑制细菌、细胞壁的合成，从而发挥抗菌的活性。
在临床上头孢唑啉钠主要是可以用于敏感菌所导致的感染性疾病，比如用于呼吸道感染、尿路感染、皮肤和软组织的感染。同时，也可以用于外科手术的预防用药。总之，五水头孢唑林钠是抗菌药物，属于第一代的头孢菌素。