异丙嗪片的主要有效成分是异丙嗪，异丙嗪是一个吩噻嗪类的衍生物，属于抗组胺药，具有镇吐、抗眩晕、抗晕动症以及镇静、催眠的功效。这个药物首先具有抗组胺的作用，能够拮抗组胺对胃肠道气管、支气管或者是细支气管平滑肌的收缩。还能够解除组胺对支气管平滑肌的至痉和充血作用。
其次异丙嗪片还具有止吐的作用，可能和抑制延髓的催吐化学感受器有关。另外异丙嗪片还具有抗晕动症的作用，主要通过中枢性的抗胆碱能作用，可以作用于前庭、呕吐中枢以及中脑髓质的感受器，阻断相关功能的冲动兴奋性。除此之外，异丙嗪还具有镇静催眠的作用，降低了脑干网状结构激活系统的应激性，从而起到镇静催眠的作用。在临床上，异丙嗪可以用于皮肤的过敏反应，可以起到改善过敏症状的作用，同时还可以防治晕车、晕船以及晕机的相关症状。
另外也可以用于镇静和催眠，主要适合用于术前、术后的镇静催眠。另外也可以用于一些麻醉和手术后的恶心、呕吐的治疗，可以也可以用于防防治放射性疾病或者是药物所导致的恶心和呕吐。总之，异丙嗪主要具有抗过敏、抗晕动、镇静催眠、止吐的作用。