血脂升高之后，应首选他汀类药物。他汀类药物可以显著降低心血管疾病，胆固醇吸收抑制剂如依折麦布，口服后吸收比较迅速，可以作用于小肠细胞，抑制胆固醇和植物固醇的吸收。
服用药物时需要应用非药物的干预措施，包括治疗性饮食，降低体重，减少饮酒。其他的药物包括洛伐他汀、阿托伐他汀，可以降低血脂的浓度。
普罗布考影响脂蛋白的代谢，促进低密度脂蛋白，通过非受体途径清除，降低血脂，适用于高脂血症的患者，尤其是黄色素瘤病人。胆酸螯合剂的药物，如考来烯胺，与他汀类药物一起使用，可以提高降脂效果。