刺激胰岛素分泌的药物，包括直接刺激胰岛素分泌和间接刺激胰岛素分泌，分为口服和注射类的药物，注射类刺激胰岛素分泌的药，如GLP-1受体激动剂，可以以葡萄糖浓度依赖的方式，刺激胰岛素的分泌。同时可以以葡萄糖浓度依赖的方式，抑制胰高血糖素的分泌，治疗2型糖尿病，具有减重、降血压、降低血脂的功效。
口服的促进胰岛素分泌的药物，包括磺脲类的药物以及非磺脲类、格列奈类的降糖药，作用在磺脲类的受体，能刺激胰岛素的分泌。DPP-4抑制剂也是通过葡萄糖浓度依赖的方式，能够使体内的GLP-1生理性的增加，对胰岛素也有刺激分泌的作用。