依折麦布片可以单独使用，主要是肠道内胆固醇吸收的抑制剂，作用于小肠细胞，抑制胆固醇和植物胆固醇的吸收，并且通过减少胆固醇向肝脏的释放，可以促进肝脏的LDL受体的合成，并且加速LDL的代谢，降低LDL-C也就是低密度脂蛋白的水平。依折麦布适合用于高胆固醇血症，还有以胆固醇升高为主的混合型的高脂血症。除了单独使用，还可以和他汀类联合治疗，这样是对于比较顽固的高胆固醇血症，并且对于有心血管危险因素的，应用他汀可以帮助稳定斑块，抗动脉粥样硬化。