辛伐他汀能够调节血脂，对冠心病和脑卒中有防治作用。辛伐他汀属于羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，能竞争性地抑制对羟基戊二酰辅酶A还原酶，使人体内血总胆固醇、低密度脂蛋白、载脂蛋白和甘油三酯的水平降低。
还有轻度升高高密度脂蛋白的作用，防止血管内皮的破坏，减小心血管内皮过氧化，也减少血管内皮炎症和内皮素的生成，从而稳定或缩小动脉粥样硬化的脂质斑块，防治动脉粥样硬化，还能抑制血小板的聚集，所以能够很好地防治心血管事件的发生。
辛伐他汀有首关效应，主要在肝脏代谢，大量饮酒者及有肝病病史的患者要慎用，血清谷草转氨酶及谷丙转氨酶升高超过正常值上限三倍时，需停止使用本药。