头孢氨苄片的主要有效成分是头孢氨苄，头孢氨苄属于第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相似。这个药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌都具有一定的敏感性，另外对奈瑟菌属也有一定的抗菌活性。除此之外，对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌也有抗菌的活性，这个药物主要是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌的作用。
头孢氨苄片一般用于轻症的感染性疾病，不宜用于严重的感染，可以用于敏感细菌所导致的急性扁桃体炎、咽喉炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道的感染，另外也可以用于尿路感染以及皮肤软组织感染。总之，头孢氨苄片是一个抗菌药物，主要是用于轻症的感染性疾病。