钩吻有去风、攻毒、消毒、止痛的作用，但是钩吻是有毒的，是辛、苦、温且有很大毒性的药物。该药物只能用于外用，不能内服，用于治疗疖、癣传染性的皮肤病，也可以治疗湿疹，也可以用于治疗痈肿疔疮这一类病症，也可以用于治疗跌打损伤导致的局部疼痛。
另外，也用于风湿导致的关节疼痛以及神经痛，比如坐骨神经痛、腰间盘突出。该药打碎了之后或者研成末之后跟其他药物混在一起调敷，作为外用的膏药来使用，或者是煎了水水洗，或者是用烟熏，是切忌内服的药物。