二甲双胍片的剂量调整原则，应该是小剂量起始，逐渐加量。二甲双胍在每天500-2000mg的剂量范围内，降糖效果与剂量呈正相关。二甲双胍可以在进餐时或餐后立即服用，缓释剂型可以每天1次，晚餐时或者是餐后立即服用。
二甲双胍的血浆半衰期是5.1h，但是由于其同时分布于红细胞的储藏室，使得全血消除半衰期可以达17.6h。因此，二甲双胍每天2次服用，可以维持24h的有效血药浓度。二甲双胍作为2型糖尿病的一线用药，如果没有禁忌的情况下，可以一直服用。