扑尔敏是抗过敏药，主要的有效成分是马来酸氯苯那敏。马来酸氯苯那敏是抗组胺药，是组胺H1受体的拮抗剂，能够对抗组胺的过敏反应，可以对抗过敏反应所导致的毛细血管扩张，降低毛细血管的通透性，还可以缓解支气管平滑肌收缩所导致的喘息，抗组胺作用比较持久。另外，也具有明显的中枢抑制作用，能够增加麻醉药、镇痛药、催眠药和局麻药的作用。
在临床上，扑尔敏主要可以用于过敏性疾病的治疗，比如可以用于皮肤过敏症，包括荨麻疹、湿疹、皮炎、尿疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎，也可以用于过敏性鼻炎、血管性舒缩性鼻炎，还可以用于药物及食物的过敏。总之，扑尔敏主要具有抗过敏的功效。